Enikő, Melitta
9 °C
24 °C
Index - In English In English Eng

Lónyugtatóból antidepresszáns

GettyImages-175222878
2019.04.01. 14:45 Módosítva: 2019.04.01. 15:16
A ketaminról valamiért mindenkinek a lovak jutnak eszébe. Való igaz, hogy lovaknál (és sok más állatnál) is alkalmazták bódítószerként és fájdalomcsillapítóként, és ezek közül a lovak elég nagyok, így ki lehet fejezni velük a ketamin hatóerejét. De a szer, amelyet most engedélyeztek antidepresszánsként az Egyesült Államokban, sokkal több egyszerű állatorvosi hatóanyagnál. Történetére ugyanúgy hatott a vietnámi háború, mint a 70-80-as évek bulikultúrája és a mexikói drogháború.

Világszerte több mint 300 millió ember küzd depresszióval, és az állapotukon gyakran egyik forgalomban lévő antidepresszáns sem képes segíteni. A depresszió az Egészségügyi Világszervezet szerint a munkaképtelenség vezető oka a világon, és extrém esetben öngyilkossághoz vezet. Évente 800 ezer öngyilkosságot követnek el világszerte az emberek, nagy részük súlyos depresszióban szenved előtte.

Hatalmas hát az igény a valóban hatékony depresszió-gyógyszerekre, már csak azért is, mert az eddig a piacon lévő hatóanyagok mind a Prozac (és egyéb) márkanéven forgalmazott fluoxetin származékai. A hatásmechanizmusuk is ugyanaz: az agy szerotoninhormon-szintjét szabályozva igyekeznek megváltoztatni a hangulati állapotot. Csakhogy ez nem mindenkinél hat, a betegek negyede nem érzékel szinte semmilyen állapotjavulást a jelenleg elérhető antidepresszánsok hatására. Ráadásul nemcsak a depressziósok, de számos más mentális betegségben, például pánikbetegségnél és generalizált szorongásnál is alkalmaznak antidepresszánsokat.

Orrspray mélabúra

Az amerikai Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatal (FDA) a minap engedélyezett egy új típusú antidepresszánst, amitől sokan forradalmi változást várnak az eddig kezelhetetlennek ítélt depresszió gyógyításában. A szkeptikusok szerint a várakozás túlzott, hiszen a szer depresszióellenes hatásmechanizmusát még nem értjük teljesen, az FDA-nek pedig lazítania kellett saját, évtizedek óta következetesen alkalmazott engedélyezési gyakorlatán, hogy megadja a forgalomba hozatali jogosítványt.

Az esketamin nevű hatóanyagot azért övezi felfokozott médiaérdeklődés, mert a ketamin származéka, ami pedig régi, és nem túl dicsőséges múltra tekint vissza. Az esketamint első körben Spravato márkanéven fogja forgalmazni a Johnson & Johnson egyik leányvállalata. A ketamint már eddig is alkalmazták a depresszió kezelésre, de csak erre szakosodott magánklinikákon, ahol intravénásan kapták a betegek a szert. A kezelésért teljes árat kellett mindenkinek fizetni, hiszen az eddig fájdalomcsillapítóként használt hatóanyag nem volt antidepresszánsként engedélyezve, így az egészségbiztosítók sem fedezték az alkalmazását.

A most engedélyezett készítmény azonban orrspray (kinézete, használata semmiben sem különbözik a bedugult orr felszabadítására használt gyógyszerekétől), és a biztosítók is állhatják a költségeit. Így nem kockáztatunk azzal sokat, ha arra számítunk, hogy a ketamin depresszió elleni használata a következő években megsokszorozódik. Bár az FDA engedélye csak az Egyesült Államokra vonatkozik, a hivatal döntéseit nem hivatalosan irányadónak tekintik az egész világon, így jó eséllyel más országokban is elérhetővé válik a ketamin ezen formája előbb-utóbb.

Spravato orrspray
Spravato orrspray
Fotó: APhA New Practitioner Network / Facebook

Arról azonban nincs szó, hogy holnaptól az Egyesült Államokban bárki bármikor ketamint spriccelhet az orrába, ha lehangoltnak érzi magát. A szer története miatt a használatot erősen korlátozni fogják. Csak kórházakban lehet majd alkalmazni, ahol négyhetes kúrákban heti kétszer fognak az olyan betegek orrába spriccelni belőle, akik már legalább két másik antidepresszánst próbáltak eredménytelenül. A kezelés közben is szedniük kell majd egy másik gyógyszert is.

A kúra ára elérheti a 6785 dollárt (2 millió forintot). a globális antidepresszáns-piac éves értéke 12 milliárd dollár.

Az esketaminnak (és sok más, fejlesztési fázisban lévő társának) valóban vannak előnyei a fluoxetinnel szemben. Míg utóbbi hatásának felépüléséhez több hétre van szükség, előbbi már pár óra után hathat, és azoknál is működhet, akik betegsége más kezelésekre nem reagál. A korábbi szerekkel ellentétben nem a szerotoninra hat, hanem egy másik idegi ingerületátvivő anyag, a glutaminsav hatását módosítja azáltal, hogy gátol bizonyos glutaminsav-receptorokat. Ezáltal egyes, eddig nem teljesen bizonyított elméletek szerint hatással van az új idegsejtek növekedésére is, és a hangzatos állítások szerint

segít resetelni a depresszív agyat.

Lazított szigor

A ketamin körüli hype megalapozottságát a klinikai tesztek eredményei nem feltétlenül támasztják alá. Az FDA által rendelt három rövidtávú teszt közül csak egyben hatott jobban, mint a placebó (ez azt jelenti, hogy a standard 60-fokú depresszióskálán 21 ponttal csökkentette a tünetek súlyosságát, szemben a placebó 17 pontos eredményével). Viszont a hivatalt meggyőzték egy másik vizsgálat eredményei, amelyek szerint a korábban kezelhetetlen depresszióban szenvedő betegeknek csak negyede esett vissza a ketaminos kezelés hatására, szemben a placebós csoport 45 százalékával.

Sokan óva intenek attól, hogy most mindenki a ketaminban lássa a depresszió elleni harc csodafegyverét. Ellenérzéseik a szer pszichoaktív mivoltában, és visszaélésekkel terhelt történetében gyökerezik.

Emlékszem, lebegtem, totál be voltam állva. Mindent tripként érzékeltem: a hangokat, a mintákat, az alakzatokat. Ezek az élmények nagyon is részei voltak a hatásnak

- nyilatkozta a New York Timesnak az 57 éves Theresa, aki egyetemi adjunktus, és élete nagy részében mély depresszióval küzdött. Mígnem múlt nyáron intravénásan kapott ketamint egy klinikán, kezelésenként 500 dollárt fizetett. „Nehezen lehet leírni az érzést. Noha továbbra is szorongtam, valahogy magabiztosabbnak éreztem magam, és ezt a férjem is észrevette.” Terápiarezisztens depresszióra Magyarországon is adnak injekciós kúra formájában ketamint.

A hölgy által leírt hatás már a ketamin kifejlesztése előtt ismert volt. A szer története egy másik fájdalomcsillapítóból, a fenciklidinből (közismert rövidítéssel PCP, vagy angyalpor) indult ki. A PCP-t 1956-ban szabadalmaztatták az USA-ban, és bár fájdalomcsillapítónak megbízható volt, súlyosan hallucinogén mellékhatásait nehezen lehetett tolerálni. Az állatkísérletekben,

miután beadták a korábban kezelhetetlenül vad makákóknak, a kutatók simán betehették az ujjukat a majmok szájába, azok nem haraptak, csak meredtek maguk elé, üveges tekintettel.

Az emberekre is ugyanilyen hatást gyakorolt: voltak, akik transzba estek tőle, mások testen kívüli élményt éltek át, megint mások arról számoltak be, hogy végtagjaik úsznak az űrben. Rosszabb esetben neurózist, az epilepsziához hasonló rohamokat, esetleg időszakos bénultságot okozott. Hamar nyilvánvalóvá vált, hogy a PCP helyett szükség van egy olyan szerre, amely megtartja fájdalomcsillapító hatásait, miközben nem (vagy legalább nem ennyire durván) hallucinogén. Ebből született 1962-ben a ketamin, amelynek hatása jóval rövidebb ideig (tipikusan egy-két órán keresztül) tartott.

Trip a vietnámi dzsungelben

Az új hatóanyagot először Belgiumban engedélyezték állatorvosi használatra - innen ered a máig ható lónyugtató híre. Csakhamar azonban emberi használatra is bevezették, és általánosan elterjedtté vált. 1985-ben az Egészségügyi Világszervezet (WHO) a 20. század alapvető gyógyszerei közé sorolta: alkalmazták gyerekeken, kisebb műtétek alkalmával és sok más orvosi területen. A vietnámi háború szanitécei imádták, mert a morfiummal ellentétben nem hatott károsan a szívműködésre, és nem kellett hűteni. Így csakhamar a dzsungelben megsérült katonák tömegei álltak be a ketamintól, a szer népszerűsége és hírneve pedig nőttön nőtt.

Noha már 1975-ben megjelentek az első tudományos közlemények arról, hogy a ketaminnak lehetnek antidepresszáns hatásai is, egészen 2006-ig kellett várni az áttörésig. Ekkor kezdett több kutatócsoport is célzottan hangulatjavító hatóanyagként tekinteni a molekulára, és széles körben biztonságosan használható változatokat fejleszteni belőle.

Az ötlet, miszerint a ketamin jótékonyan hathat a súlyos depresszióra, nem kis részben az illegális  használatából származott.

Bár a ketamint a PCP mellékhatásait kiküszöbölendő fejlesztették ki, 1970-re az amerikai nyugati part ellenkultúrát képviselő csoportjai már tömegesen használták a pofonegyszerűen hozzáférhető szert. A népszerűsége jóval túlélte a hippikorszakot, és a hetvenes-nyolcvanas évek parti- és dance-szférájában teljesedett ki igazán. Ekkor már a legkülönfélébb kiszerelésekben lehetett ketamint kapni a drogpiacon, megjelentek a tabletták, kapszulák, porok, kristályok, oldatok, injekciók.

Az illegális ketamin fő forrásai kezdetben az állatklinikák voltak. Minthogy az állatok esetében nem tapasztaltak az embereknél általános, delíriumszerű mellékhatásokat (persze kérdés, hogy észrevennénk-e, ha egy disznó éppen be van tépve), ezért a ketamin legális orvosi alkalmazásai eltolódtak az állatgyógyászat irányába.

A bűnbandák ezért állatorvosi rendelők, állatkórházak kirablására szakosodtak, és ketaminkészleteiket az extázist kereső diszkórajongók között értékesítették.

Hong Kong a K-lyukban

A ketamin népszerűsége újabb zenei divathullámok érkezését és elvonulását élte túl, a raverek ugyanúgy előszeretettel fogyasztották, mint a 2000-es évek Hong Kong-i partiarcai. Míg 1999-ben a 21 éven aluli Hong Kong-iak kevesebb mint 1 százaléka próbálta ki a ketamint, ugyanez az érték 2006-ra 76 százalékra emelkedett. A drog népszerűségének oka, hogy jóval olcsóbb, mint a heroin vagy kokain, Hong Kong pedig közel van délkelet-ázsiai drogcsempészek által uralt Arany Háromszöghöz.

Kína ma már a világ vezető ketamintermelője és -felhasználója is egyben.

A szer töretlen népszerűsége azt eredményezte, hogy az Egyesült Államok utcáin, diszkóvécéiben értékesített ketamin ma már szinte kizárólag a mexikói drogkartellek közvetítésével érkezik. Míg korábban, amikor a kórházakból ellopott fájdalomcsillapítókat árulták a dílerek, a vevők jórészt biztosak lehettek abban, hogy az anyag orvosi tisztaságú. Ma már erről szó sincs, szinte minden ketaminkészítményt más anyagokkal ütnek fel, hogy módosítsák a hatását és csökkentsék az előállítási költségeit.

Senki sem tudja, hogy a kialakult helyzetre hogyan fog hatni az újabb ketaminkészítmények tömege, amelyeket várhatóan a közeljövőben engedélyeznek a pszichiátriai gyakorlatban. Vannak, akik szerint a rekreációs használata még elterjedtebbé válik, mások abban reménykednek, hogy legalább a használt készítmények biztonságosabbá válnak.

(Borítókép: Egy üveg Ketamin lónyugtató. Fotó: Pymca / Getty Images Hungary)