István, Vajk
18 °C
33 °C
Index - In English In English Eng

Áttörés az AIDS-gyógyszer kutatásában

2010.02.01. 13:33 Módosítva: 2010.02.01. 13:38
Brit és amerikai kutatóknak húsz év munkájával sikerült megállapítaniuk a HIV-vírussal való fertőződés során alapvetően fontos fehérje térszerkezetét, ami várhatóan a gyógyszerkutatást is felgyorsítja.

A londoni Imperial College és az amerikai Harvard Egyetem kutatói Peter Cherepanov vezetésével több mint 40 ezer próbálkozás után sikeresen növesztettek olyan kristályt, amely lehetővé tette számukra az integráz nevű  fehérje szerkezetének vizsgálatát. Az integráz a HIV-hez hasonló retrovírusokban található, és a korszerű AIDS-gyógyszerek, az integrázgátlók (inhibitorok) célpontja.

A fehérjék térszerkezetét akkor tudják pontosan leírni a tudósok, ha kristályos állapotban elő tudják állítani azokat. Az integráz enzim esetében ez húsz év munkájával sikerült a brit-amerikai kutatócsoportnak. A molekula térszerkezetének ismerete lehetővé teszi, hogy megértsék, hogyan működnek a gátlószerek, miként fejleszthetők tovább, és hogyan akadályozhatják meg, hogy a HIV-vírus ellenálló képességet alakítson ki velük szemben.

Amikor a humán immunhiány vírusa (HIV) megfertőz valakit, az integráz enzimet használja arra, hogy beillesszen egy másolatot saját genetikai állományából az adott személy DNS-ébe – magyarázta Cherepanov a Nature tudományos folyóirat online kiadásában vasárnap megjelent tanulmányában. Néhány új HIV-gyógyszer – például a Mercktől az Isentress vagy a Gilead kísérleti szere, az elvitegravir – az integráz működését akadályozza, ám a tudósok eddig nem tudták pontosan, hogyan teszik ezt, és miként fejleszthetnék tovább őket.

A kristálynövesztés végül egy másik, a HIV-hez nagyon hasonló retrovírustól kölcsönvett integrázváltozat felhasználásával sikerült. Az így előállított, kiváló minőségű kristály 3D-s szerkezetét már meg tudták határozni. Következő lépésként tesztelték az említett két gyógyszert a kristályon, és első alkalommal tanulmányozhatták, hogyan kapcsolódnak a szerek az integráz fehérjéhez, és miként blokkolják azt.

Az AIDS-járvány megjelenése óta világszerte csaknem 60 millió ember fertőződött meg HIV-vírussal és 25 millió ember halt meg miatta. Sem gyógymód, sem vakcina nem áll még rendelkezésre az AIDS ellen, noha gyógyszerkoktélokkal szinten tartható a HIV-fertőzöttek állapota.